Хлоракон

Здравоохранение материалы / Противосудорожные препараты / Методы получения некоторых препаратов / Хлоракон

Бензиламид b-хлорпропионовой кислоты

Синонимы: бекламид, хибикон

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок или блестящие листочки, горького вкуса, слабого запаха, растворим в спирте, хлороформе, трудно растворим в этилацетате, эфире, почти не растворим в воде, т. пл. 90-94° (в пределах 2°).

Хлоракон оказывает противосудорожное действие. Применяется для лечения эпилепсии, главным образом при больших судорожных припадках и при психомоторном возбуждении.

1.

Бензиламид

b

-хлорпропионовой кислоты (III).

К смеси 4,2 кг (39,2 мол) бензиламина (1), 40 л воды и 20 л бензола прибавляют 2,11 кг (50 мол) 95% едкого натра, реакционную массу охлаждают до 7-8° и приливают в течение 5 часов 6 кг (45,7 мол) 97% П, не допуская повышения температуры более чем до 7-8°. Отбирают пробу на конец реакции. Пробу отфильтровывают от осадка, в бензольный слой добавляют II, если при этом осадок не выпадает, - реакция закончена. В противном случае продолжают прибавлять II. После добавления II рН среды должен быть в бензольном слое 7,0, в водном слое - 6,0. Если рН отклоняется в ту или другую сторону, его доводят до нужного значения слабыми растворами соляной кислоты или щелочи. После этого реакционную массу выдерживают 2 часа при 10-12°. Осадок III отфильтровывают, промывают водой (3х6 л) и перекристаллизовывают из 10 л изопропилового спирта с добавкой 0,3 кг угля. Получают 5,546 кг (71,6%) III.